智通财经APP获悉,开拓药业-B(09939)公布,GT20029用于雄激素性脱发及痤疮适应症的新药研究(IND)申请已获中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理。截至11时48分,涨10.83%,报15.76港元,成交额2053.63万。
GT20029是一种使用该集团内部的靶向蛋白降解嵌合体(PROTAC)平台开发的外用雄激素受体(AR)降解剂。PROTAC是一种小分子,其组成包括靶蛋白(POI)的配体;E3泛素连接酶的配体;及结合前两者的连接器。三元复合物形成后,通过缩小POI与E3泛素连接酶间的距离并使其贴近,PROTAC可引起POI的泛素化并进而降解POI。由于每个PROTAC分子可降解多个AR蛋白,低剂量的PROTAC药物便可达到疗效。此外,只要细胞中有少量的PROTAC分子,药物疗效便可维持,与其他小分子药物相比可大幅减少给药频率。