复星医药（02196）：原发性早泄治疗药物Fortacin中国人群药代动力学Ⅰ期研究结果公布！

据复星医药官微消息，2023年6月28日，Fortacin（PSD502）在中国人群的药代动力学Ⅰ期研究结果在线发表于Clinical Drug Investigation（2021年IF=3.58）。该Ⅰ期研究结果表明在中国男性和女性健康受试者局部施用PSD502，其不良反应可耐受。Fortacin（PSD502）最早于2013年11月被欧盟获批用于男性原发性早泄患者的治疗，2018年12月复星医药控股子公司江苏万邦生化医药集团有限责任公司获得Fortacin在中国的商业化权益。虽然PSD502已在欧洲使用近10年，但关于PSD502的药代动力学特征数据报道有限。本项研究的数据发表为PSD502在中国PE（早泄）患者中的安全应用提供了循证基础。如果PSD502在中国获批，将为中国早泄患者带来更多的治疗选择。

本项研究设计方面，分别在中国健康男性和女性中开展随机、双盲、安慰剂对照Ⅰ期研究。合格的受试者以3:1的比例随机接受PSD502（1次剂量包含3揿，每揿包含7.5 mg利多卡因和 2.5 mg丙胺卡因）或安慰剂治疗。对于男性受试者，除了在第7天和第14天每隔4小时喷洒3揿(共3次9揿)外，每天一次(3揿)在阴茎头喷洒PSD502，持续21天。对于女性受试者，每天1次，于阴道喷洒2揿，宫颈喷洒1揿，连续7天。主要研究终点为PSD502的耐受性和药代动力学特征。

研究结果显示，接受PSD502的受试者中分别有38.9%男性和66.7%女性发生TEAE（治疗期间出现的不良事件），安慰剂组男性和女性受试者的TEAE发生率都为50%，均为轻中度一过性TEAE，无严重不良事件及导致研究中止的不良事件发生。多次施用后，受试者体内的利多卡因和丙胺卡因快速清除， t1/2约为4h， Cmax均低于预期与全身毒性有关的系统暴露量（5000 ng/mL）的1/27。

复星医药引用相关参考文献指出，在中国城市男性中早泄的发生率为2.3%，目前早泄治疗的方法包括心理/行为治疗、局部麻醉药物治疗（如PSD502喷雾）、选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂治疗、磷酸二酯酶5型抑制剂治疗等，国内当前获批用于早泄治疗的药物只有达泊西汀，大部分药物治疗都是适应症外按需使用。PSD502作为全球第二款获批用于早泄治疗的药物，在欧洲有近10年的使用经验，其疗效和安全性在3项Ⅱ期/Ⅲ期研究中得到验证。